羟基苯甲胺在药物和生物活性分子中广泛存在，包含各种抗疟疾和抗癌药物。胺的α-三级烷基化明显影响药物-靶标相互作用，主要是经过其对碱性和脂溶性的影响。传统的N-烷基化办法，尤其是针对α-三级胺，因立体阻止引起的高能量妨碍，存在许多局限性。在本研讨中，郑州大学化学学院蓝宇教授以及我国科学院上海有机化学研讨所陈以昀教授协作经过可见光照耀，促进了有机硼酸在激发态下对立体妨碍较大的酮亚胺的加成。有必要留意一下的是，这一办法克服了经典Petasis反响的局限性，后者因为酮亚胺的高能量妨碍（51.3 kcal/mol），只能运用于醛亚胺。本研讨采用了脂肪胺、邻苯酚酮和有机硼酸的三组分耦合反响，成功组成了多种α-三级邻羟基苯甲胺（77个比如，产率最高可达82%），而且具有广泛的功用团容忍性。这一光驱动的1,3-硼酸盐重排反响，经过引进与胺基邻接的四级碳中心，使得杂乱生物活性分子的后期功用化成为可能。这一多功用东西为杂乱胺的组成供给了巨大的潜力，可能在药物发现、化学生物学和资料科学研讨中加快开展。

  本研讨介绍了一种多功用的、驱动可见光的高效组成α-三级邻羟基苯甲胺的办法，这些化合物在药物研讨中是重要的构建模块。经过绕过传统N-烷基化办法，特别是针对立体阻止较大的酮亚胺所面对的高能量妨碍，咱们的无金属战略供给了温文的反响条件、极好的功用团容忍性和化学选择性。经过光驱动的1,3-硼酸盐重排反响，咱们成功组成了77个不同的α-三级邻羟基苯甲胺样品，产率最高可达82%。在邻羟基苯甲胺基团旁引进四级碳中心为后期功用化拓荒了新的途径，为药物化学家供给了一种开发新式药物类似物的有力东西。除了在药物化学中的运用外，这种光化学办法在资料科学和化学生物学等多个研讨范畴也具有极端严重的运用远景。光化学N-三级烷基化的一般程序：将胺（0.10 mmol，1.0当量）、邻苯酚酮（0.10 mmol，1.0当量）和有机硼酸（0.20 mmol，2.0当量）置于4 mL通明玻璃瓶中，参加2.0 mL甲醇，运用磁力拌和器拌和。将瓶口关闭，置于氮气气氛中，并在室温下用20W 427 nm LED光源（间隔：8.0 cm，光强：40 mW/cm²）照耀12小时。反响完毕后，真空蒸发反响混合物，并经过柱色谱直接纯化得到产品。

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