抗体作为医治药物的研讨和临床使用由来已久。1975年，Kohler和 Milstein在小鼠中发明晰杂交瘤技能（Hybridoma technique），单克隆抗体 (mAb) 疗法开端锋芒毕露。

  细胞毒性荷载（ Cytotoxic payloads ）是 ADC 中真实起到效果的成分，这些荷载在被水解切开之后成为活性很强的药物，因此也被称为warhead（弹头）。现在 抗肿瘤ADC 药物开发中常用的细胞毒性荷载大多散布在于两种：一是DNA损害药物，一是微管蛋白抑制剂。除了细胞毒性外，能作为有用载荷的药物在挑选时仍需考虑其共轭性、溶解性和安稳才干。药物分子结构应易于与衔接子结合，此外，由于 ADC通常是经静脉给药，因此药物的可溶性和血液中的长时间安稳性也至关重要。

  药物抗体比（DAR），即衔接在单抗上的药物分子数量，DAR决议了ADC药物的的药代动力学、药效能和毒性。在传统的随机药物偶联战略中，不同DAR值的药物是混在一同的，每个抗体的 DAR 可能在 0 到 8 个细胞毒性有用载荷之间改变。DAR的异质性会导致药代动力学、成效和安全性的异质性，会发生药物结构不安稳、脱靶毒性添加、药物集合等不利于后期研制的问题。因此，为了使DAR纯度更高，位点特异性偶联 (SSC) 的战略被选用，这些战略包含：工程化半胱氨酸残基的刺进、抗体序列中非天然氨基酸的刺进、经过糖转移酶和转谷氨酰胺酶的酶促结合等。

  衔接子（ Linker ）是将细胞毒性荷载与单克隆抗体相衔接的化学结构。从本钱和出产难度考虑，衔接子首先要易于与抗体和荷载进行衔接，此外，树立的这种共价衔接既需要在循环系统中保持安稳，又需要在靶细胞的内吞效果之后简单被水解然后开释药物有用组分。此外，衔接子尽管不长，可是也会某些特定的程度的影响ADC药物的药效学和药代动力学特性。 当抗体介导ADC抵达细胞之后，ADC经过细胞内吞效果进入，衔接子与细胞毒性荷载的衔接处经过水解等方法被堵截，然后开释出细胞毒性物质以便其行使功用。依照衔接子在细胞内的水解方法，能够将其分为可切开和不行切开两类。可切开衔接子是经过细胞中的生理条件来开释细胞毒性物质的，根据细胞内环境的不同又能愈加进一步细分为酸灵敏、蛋白酶灵敏或谷胱甘肽灵敏的可切开衔接子。而不行切开的衔接子只要凭借细胞的溶酶体中才干被降解，因此，比较于可切开的衔接子，不行切开衔接子ADC药物在血液中具有更长的半衰期和更低的脱靶毒性。

  仅2020一年，全球ADC药物商场规模即到达 43 亿美元，估计到 2028 年商场将以 24% 的复合年增加率持续增加。新靶点的发现、抗体工程和衔接子技能的前进带动了ADC药物研制和临床使用的快速开展。巨大的商场需求也招引了很多的研制出资在这样的范畴，估计到2025年全球癌症发病率将到达 2190 万，而到 2030 年将到达 2460 万。ADC由于结合了抗体的特异性和抗癌药物的杀伤细胞才干，因此被认为是极具潜力的抗癌靶向药之一。 全球现在已有13个ADC在FDA获批上市，100多个ADC产品处于临床期的不同阶段。经过了三次的迭代，ADC技能日趋老练，公司间的竞赛更趋于渠道的差异化竞赛。此外，根据新靶点的药物研制也如火如荼的进行。ADC靶点挑选从传统的HER2、CD30 等不断向新式靶点 Claudin-18.2、ROR1、TF 扩展。现在在临床前或临床开发期作为ADC药物靶标的有超越 50 种不同的已知抗原。 在国内，现在已有30多家企业布局了ADC产品管线多款产品已进入临床试验阶段。首个国产的ADC药物，荣昌生物的HER2 靶向药RC48也已于2021年6月获批上市。经过引入国外技能渠道或开发自有渠道的方法，国内企业正在慢慢地缩小与世界领先水平的距离。现在已上市的ADC药物在全球销量都呈现出杰出的增加趋势，以巨大的商场需求和技能的日趋老练作为后台，先突围而出的企业必将引领职业进入快速增加时间。