该研讨经过新式配体规划完成了一系列环状饱满脂肪酸的跨环芳基化反响，高区域挑选性，立体挑选性地组成了功用多样化的骨架结构。

  论文通讯作者是余金权；榜首作者是康国伟、Daniel A. Strassfeld、盛涛。

  环状有机分子常见于天然产品和药物分子中。事实上，因为环可以操控分子形状，添加药物的口服利用率，大多数小分子药物至少含有一个环状系统。因而，直接区域、立体挑选性地组成功用化的碳环是极有必要的。有机化学家常选用链状化合物的环加成或分子内环化反响来构建环状系统。可是，那些链状化合物前体常常要多步反响得到，并且环化反响自身就或许颇具应战性。

  杂乱碳环化合物可以终究靠润饰现有的环状化合物得以完成，比方环状烷基酮或萜类手性化合物。可是经过传统办法将这些化合物中的官能团转变成需求的结构常常要繁琐的过程。C-H活化供给了一种可以尽或许的避免这种局限性的新战略，并且能快速有效地组成一系列官能化的环状骨架。但这一战略的施行取决于C-H键区域挑选性办法的打破开展。附近导向基的C-H键要比远离导向基的C-H键生动。因而，在竞争性的附近C-H键存鄙人，完成长途C-H键的挑选性官能化仍然是一个很大的应战。关于环状系统特别如此，因为活化长途的C-H键需求跨环C-H键的开裂以构成有张力的桥环环状钯。

  图2：A, 传统环状化合物分子修改战略。B, C-H键活化跨环反响战略。

  近来，根据大环过渡态的导向基战略处理了芳香化合物长途C(sp2)-H活化的操控问题。但关于饱满环烷烃C-H官能化的报导，大多局限于附近方位。跨环C-H活化也有报导，但绝大多数经过五元环钯螯合物进行。并且需求有氮原子在环上或直接与环相连来到达长途C-H键活化的意图（图2）。经过六元环状钯螯合物完成官能化将会是更遍及和通用的处理方案，但只要极少数的报导，或许得到一般的区域挑选性或许需求特别的双环底物。并且因为亚甲基C-H活化自身的应战性，简直一切的跨环官能化的报导都选用了预先装置双齿导向基的底物。这极大约束了这些反响的使用场景规模以及产品或许的衍生。因而，急需开展一种通用的办法来完成简单单环底物原始官能团导向的跨环官能化。

  Scripps研讨所余金权团队开始完成了饱满环状脂肪酸骨架的分子修改，即完成了一系列小环到中环脂肪羧酸的跨环-挑选性芳基化。奎宁环-吡啶酮配体促进完成了五元到八元环羧酸的跨环-芳基化。（图3）

  此办法很好地兼容了更生动的-C-H键，高区域挑选性地完成了-位的跨环芳基化，组成了一系列此前需求高达10步才干得到的有价值的化合物。有必要留意一下的是，环状脂肪酸及其衍生物具有很重要的生物活性，使其在药物化学中的价值特别重要。这一办法将简化-芳基化环状烷烃的组成并促进新式药物的规划和研制。（来历：科学网）